漢語拼音
Lan Suo La Zuo Chang Rong Pian
產品介紹
胃潰瘍、十二指腸潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合征(Zollinger-Ellison綜合征)。
用法用量
治療胃潰湯和十二指腸潰瘍,每日清晨口服1次,一次15~30mg,或遵醫囑。通常成人口服,每日一次,一次2片(30mg)。十二指腸潰瘍,需連續服用4~6周:胃潰瘍、反流性食管炎、卓一艾綜合征,需連續服用6~8周:或遵醫囑。
孕婦及哺乳期婦女用藥
⑴有報道,在動物實驗中胎仔的藥物血漿濃度高于母體的血漿濃度,所以對于孕婦或有懷孕可能的婦女,只有在判定治療的益處超過危險性的情況下方可使用。 ⑵動物實驗顯示蘭索拉唑會分布于乳汁中,故哺乳期婦女最好避免用藥,必須應用時應避免哺乳。
兒童用藥
對兒童用藥的安全性尚未建立(小兒的臨床經驗極少)。
老年用藥
一般而言,老年患者的胃酸分泌能力和其他生理機能均會降低,用藥期間請注意觀察。
不良反應
(1)過敏癥:偶有皮疹、瘙癢等癥狀,如出現上述癥狀時請停止用藥。(2)血液系統:偶有貧血、白細胞減少,嗜酸球增多等癥狀,血小板減少之癥狀極少發生。(3)消化系統:偶有便秘,腹瀉,口渴,腹脹等癥狀。偶有ALT、AST、ALP、LDH、Y-GTP上升等現象,所以須細心觀察,如有異常現象應采取停藥等適當的處置。(4)精神神經系統:偶有頭痛、嗜睡等癥狀。失眠,頭暈等癥狀極少發生。(5)其它:偶有發熱,總膽固醇上升,尿酸上升等癥狀。
注意事項
(1)治療過程中應注意觀察,因長期使用的經驗不足,暫不推薦用于維持治療(2)本品服用時請不要嚼啐,應整片用水吞服。(3)肝功能障礙者及高齡者須慎用。(4)使用本品有時會掩蓋胃癌的癥狀,所以要在排除胃癌可能性的基礎上方可給藥。
藥物相互作用
蘭索拉唑會延遲安定(diazepam)及苯妥英鈉(phenytoin)的代謝與排泄:使對乙酰氨基酚的血藥濃度峰值升高,達峰時間縮短。
藥理毒理
藥理作用: 本品為苯并咪唑類化合物,口服吸收后轉移至胃黏膜,在酸性條件下轉化為活性代謝體,該活化體特異性地抑制胃壁細胞H+/K+-ATP酶系統而阻斷胃酸分泌的最后步驟。本品以劑量依賴方式抑制基礎胃酸分泌以及刺激狀態下的胃酸分泌。本品對膽堿和組胺H2受體無拮抗作用。 毒理研究: 遺傳毒性:Ames試驗、大鼠肝細胞程序外DNA合成試驗以及小鼠微核試驗、大鼠骨髓細胞染色體畸形試驗結果均為陰性。體外人淋巴細胞染色體畸形試驗結果為陽性。 生殖毒性:口服本品150mg/kg/天(按體表面積換算,相當于人用劑量的40倍),對大鼠生殖能力和生殖行為沒有影響。致畸研究顯示,妊娠大鼠口服本品150mg/kg/天,妊娠兔口服本品30mg/kg/天(按體表面積換算,相當于人用劑量的16倍),對胎仔沒有致畸作用,本品及其代謝產物可以通過大鼠乳汁分泌。 致癌研究:SD大鼠連續24個月口服本品5~150mg/kg/天,結果顯示本品以劑量依賴方式誘發胃腸嗜鉻樣(ECL)細胞增生和良性ECL細胞瘤:受試動物胃出現腸上皮化生的頻率增加。雄性大鼠睪丸間質細胞腺瘤發生率以劑量方式增加。CD-1小鼠連續24個月口服本品15~600mg/kg/天(按體表面積換算,相當于人用劑量的2~80倍),結果本品以劑量依賴方式誘發ECL細胞增生,給藥小鼠肝臟腫瘤發生率升高、300和600mg/kg/天組雄性小鼠和150和600mg/kg/天組雌性小鼠腫瘤發生率超過了該品系小鼠歷史腫瘤的發生率范圍。給予本品75~600mg/kg/天小鼠發生睪丸網腺瘤。
藥代動力學
蘭索拉唑的生物利用度具有個體差異性。健康成人空腹單次口服30mg,Tmax為1.5~2.2h,Cmax為0.75~1.15mg/l,T1/2為1.3~1.7h。蘭索拉唑在肝內被代謝為火星的代謝產物,主要經膽汁和尿排泄,尿中測不出原形藥物,全部為代謝產物,至服用后24小時為止,其尿中排泄率為13.1~14.3%。蘭索拉唑在體內無蓄積性。