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依折麥布片可以治療原發性高膽固醇血癥，純合子家族性高膽固醇血癥，植物甾醇血癥等。依折麥布片是一種口服、強效的降脂藥物，它的作用機制與其它降脂藥物不同，依折麥布片附著于小腸絨毛刷狀緣，抑制膽固醇的吸收，從而降低小腸中的膽固醇向肝臟中的轉運，使得肝臟膽固醇貯量降低從而增加血液中膽固醇的清除。依折麥布片不僅不增加膽汁分泌，也不抑制膽固醇在肝臟中的合成，另外：活動性肝病，或不明原因的血清轉氨酶持續升高的患者禁用此藥。
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