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對于2型糖尿病患者，格列美脲能降低血糖濃度，主要通過刺激胰島β細(xì)胞釋放胰島素發(fā)揮作用。這一作用主要基于增加胰島β細(xì)胞對生理濃度葡萄糖的反應(yīng)性。當(dāng)達(dá)到等量的血糖減少時，這個事實提示格列美脲也有明顯的胰島素增敏和擬胰島素的作用。相對來說，降糖效果更好。另外，與其他磺脲類藥物相比，格列美脲對心血管系統(tǒng)的影響更小。它能夠減少血小板聚集，并導(dǎo)致動脈粥樣硬化斑塊形成明顯減少。
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